Kofein je nejoblíbenější, nejrozšířenější a zároveň neužívanější látka, která má schopnost nabudit organismus a zahnat únavu. Kofein patří do skupiny alkaloidů a v čisté podobě je to bílá látka připomínající cukr. Jeho zdrojem je například velmi oblíbený čajovník čínský, kávové nebo kakaové boby (káva a kakao), kola (kolové nápoje), anebo například rostlina cesmína paraguayská. Kofein přijímaný v čaji, nebo guaraně stimuluje díky častější vazbě na balastní látky a polyfenoly pomaleji než kofein v kávě. Mozek nevnímá nástup stimulace z těchto zdrojů tak intenzivně, ale stimulace je o to déle působící. Proto se do některých stimulačních nápojů, nebo pre-workoutů používá kombinace těchto zdrojů pro dosažení efektivnějšího a delšího účinku. Kofein je vhodný jako jednorázový stimulant před výkonem - zvyšuje sílu při tréninku, vynikající je v kombinaci s dalšími povzbuzovači (L-carnitin, guarana, efedrin), protože funguje jako „startér“. Zkušenosti ukazují nejlepší reakci na kofein při použití dva až třikrát týdně. Oblíbenou formou (kromě pití kávy) je používání tablet s kofeinem, tady je třeba dávat pozor na předávkování.
