Kofein je nejoblíbenější, nejrozšířenější a zároveň neužívanější látka, která má schopnost nabudit organismus a zahnat únavu. Kofein patří do skupiny alkaloidů a v čisté podobě je to bílá látka připomínající cukr. Jeho zdrojem je například velmi oblíbený čajovník čínský, kávové nebo kakaové boby (káva a kakao), kola (kolové nápoje), anebo například rostlina cesmína paraguayská. Kofein přijímaný v čaji, nebo guaraně stimuluje díky častější vazbě na balastní látky a polyfenoly pomaleji než kofein v kávě. Mozek nevnímá nástup stimulace z těchto zdrojů tak intenzivně, ale stimulace je o to déle působící. Proto se do některých stimulačních nápojů, nebo pre-workoutů používá kombinace těchto zdrojů pro dosažení efektivnějšího a delšího účinku. Kofein je vhodný jako jednorázový stimulant před výkonem - zvyšuje sílu při tréninku, vynikající je v kombinaci s dalšími povzbuzovači (L-carnitin, guarana, efedrin), protože funguje jako „startér“. Zkušenosti ukazují nejlepší reakci na kofein při použití dva až třikrát týdně. Oblíbenou formou (kromě pití kávy) jsou kofeinové tablety, tady je třeba si dávat pozor na předávkování.
